肥胖症指机体脂肪总含量过多和/或局部含量增多及分布异常，是由遗传和环境等因素共同作用而导致的慢性代谢性疾病。中国目前定义：成人肥胖BMI≥28.0 kg/m2，成人超重BMI在24.0~27.9 kg/m2；中心性肥胖，男性腰围≥90.0 cm、女性腰围≥85.0 cm。最新的流行病学数据显示，预计2030年中国成人超重率42.6%，肥胖率22.7%。

2型糖尿病病理生理特征为胰岛素调控葡萄糖代谢能力的下降（胰岛素抵抗）伴随胰岛β细胞功能缺陷所致的胰岛素分泌减少（或相对减少）。中国人群糖尿病患病率增长趋势显著，从1994年的2.51%增至2015-2017年的11.2%，估计中国成人糖尿病人数达1.298亿（男0.704亿，女0.594亿）。我国糖尿病流行特点以2型糖尿病为主，占糖尿病人群90%以上。

胰高血糖素样肽-1受体（glucagon-like peptide-1 receptor，GLP-1R），属于B1类G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCR），广泛分布于全身多个器官或组织，GLP-1R激动剂通过多种降糖机制稳定血糖，降低体重。

GLP-1受体激动剂是一类治疗多种心血管代谢疾病的重要药物，凭借着改善β细胞功能、降血压、增加饱腹感、减重等多重优势，GLP-1药物在海内外市场备受欢迎。当前全球GLP-1受体激动剂市场已突破250亿美元。国内2023年GLP-1R激动剂药物已超86亿元，仍在持续快速增长。

截至目前，全球范围内尚无口服小分子GLP-1R激动剂药物上市。现有的GLP-1R激动剂均为大分子多肽药物，存在着用药依从性差、产能低、治疗成本高、稳定性差等限制。口服小分子在服药便利性、易于生产、价格低廉、稳定性等方面，比多肽类似物更有优势，能够弥补肽类药物的缺点。正因如此，口服小分子GLP-1R激动剂备受全球关注，国外大厂也纷纷布局。

2023年11月，阿斯利康引进诚益生物口服小分子GLP-1R激动剂，就每日1次ECC5004项目达成独家许可，交易金额达20.1亿美元。2023年12月，罗氏以27亿美元收购Carmot，入局GLP-1领域，产品组合包括口服GLP-1R激动剂。2024年5月恒瑞含小分子GLP-1R激动剂的创新药组合项目实现海外许可，交易金额超60亿美元。

在跨国药企加速布局之际，本土竞争形势日益激烈。国内药企如恒瑞医药、众生药业、一品红等正通过自主研发或与国际药企合作，积极布局GLP-1类药物市场。一品红自主研发的1类创新药口服小分子GLP-1RA（APH01727）是一种新型口服小分子GLP-1R激动剂，目标每日给药一次，拟用于2型糖尿病的治疗和超重/肥胖患者的体重管理，有望为中国肥胖及超重广大人群提供新的治疗选择。近期在上海中医药大学附属曙光医院临床药理基地成功完成首批受试者入组给药，这是继今年7月底收到国家药品监督管理局的《药物试验批准通知书》后，该创新药迎来的又一里程碑，为APH01727的研发进程按下了“快进键”，彰显了在创新药研制项目方面的高效推进，有望为全球糖尿病患者和超重/肥胖患者带来了新的口服小分子治疗药物。

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